КОДЕЇНУ ФОСФАТ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", Україна

Міжнародна непатентована назва: Codeine

АТ код: R05DA04

Форма випуску: Таблетки по 0,03 г № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить кодеїну фосфату гемігідрату 30 мг (у перерахуванні на кодеїн основу 22,1 мг)

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат

Фармакотерапевтична група: Протикашльові препарати центральної дії

Показання: Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності.
Симптоматичне полегшення непродуктивного кашлю та діареї.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11811/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КОДЕЇНУ ФОСФАТ

(CODEINE PHOSPHATE)

 

Склад:

діюча речовина: codeine phosphate;

1 таблетка містить кодеїну фосфату гемігідрату 30 мг (у перерахуванні на кодеїн основу 22,1 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Алкалоїди опію та похідні. Код АТС R05D А04.

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності.

Симптоматичне полегшення непродуктивного кашлю та діареї.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до кодеїну, інших опіоїдів або до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі. Гостра респіраторна депресія (пригнічення дихання), обструктивні захворювання дихальних шляхів (зокрема емфізема), астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), печінкова недостатність, черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском, стан алкогольного сп’яніння, ризик паралітичної непрохідності кишечнику. Вагітність і період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Для полегшення больового синдрому дорослим і дітям старше 12 років – по 30 - 60 мг (1 - 2 таблетки) з інтервалом 4 години. Максимальна добова доза – 240 мг. Подальше підвищення дози понад рекомендовану не призводить до істотного зростання аналгезуючого ефекту та є недоцільним. Тривалість застосування для полегшення гострого больового синдрому (пост- операційного (посттравматичного) знеболювання) зазвичай не перевищує 5 - 7 діб. Максимальна курсова доза – 1,2 - 1,68 г.

Для полегшення непродуктивного кашлю та при діареї дорослим  і дітям старше 12 років – по 15 - 30 мг (½ - 1 таблетка) 3 - 4 рази на добу.

Пацієнтам літнього віку із порушеннями функції печінки та/або нирок застосовують нижчі дози препарату за рекомендаціями лікаря.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, утруднене дихання, підвищена пітливість, почервоніння обличчя.

З боку нервової системи: сплутаність свідомості, сонливість, відчуття нездужання або виснаженості, запаморочення, емоційна лабільність, галюцинації, збудження (невгамовність/тривога), судоми, депресія, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності, дисфорія, гіпотермія.

З боку органа зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, подвоєння зображення.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія,  артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

З боку травного тракту: запор, спазм жовчовивідних шляхів, нудота, блювання, сухість у роті.

З боку кістково-м’язової системи: ригідність м’язів.

З боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання.

З боку репродуктивної системи: зменшення лібідо та потенції.

Синдром відміни: раптове припинення прийому препарату може спричинити синдром відміни. Можливі симптоми: тремор, безсоння, занепокоєння, роздратованість, депресія, анорексія, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, ефект гусячої шкіри, розширення зіниць, слабкість, гарячка, м’язові судоми, зневоднення, порушення частоти серцевих скорочень, дихального ритму та артеріального тиску.

Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому препарату, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися фатальним.

При тривалому неконтрольованому застосуванні у високих дозах є ризик розвитку медикаментозної залежності. Симптоми неспокою та роздратованості можуть зникати самовільно при припиненні прийому препарату.

Тривале застосування препарату для лікування головного болю може призводити до його посилення.

 

Передозування.

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.

Симптоми: розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, частіше у випадках одночасного застосування інших засобів із седативною дією (наприклад, алкоголю) та перевищення дози. Значне звуження зіниць, зазвичай нудота і блювання. Можливе виникнення артеріальної гіпотензії та тахікардії.

Лікування: симптоматична терапія, в тому числі заходи для підтримки дихального центру: моніторинг основних показників стану організму (пульс, дихання, температура тіла, артеріальний тиск). Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту застосування препарату в дозі, що перевищує 350 мг (для дорослих) і 5 мг на 1 кг маси тіла (для дітей). Застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4 годин після прийому або 8 годин у випадках застосування підтримуючої терапії.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане.

За необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

Пацієнти, які нещодавно перенесли хірургічне втручання на сечовидільній системі, більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та  запором внаслідок застосування кодеїну.

Феохромоцитома – опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну через індукцію вивільнення ендогенного гістаміну.

У період застосування препарату слід утримуватися від прийому етанолу. Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.

Препарат слід приймати з обережністю:

– хворим із рідкісною спадковою непереносимістю галактази, з дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією;

– при порушеннях функції печінки (можливе виникнення коми);

– при порушенні функції нирок;

– при гіпотиреїдизмі;

– при запальних захворюваннях травного тракту (кодеїн впливає на перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику);

– при судомних станах, артеріальній гіпотензії та шоковому стані;

– при зловживанні наркотиками та алкоголем;

– при захворюваннях жовчного міхура, зокрема жовчнокам’яній хворобі;

– після хірургічних втручань на органах травного тракту та сечовивідних шляхів;

– при недостатності кори надниркових залоз;

– при гіпертрофії передміхурової залози;

– при міастенії;

– при порушеннях дихальної функції та астмі в анамнезі.

У хворих літнього віку метаболізм та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше, тому може бути доцільним зниження дози препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід застосовувати кодеїну фосфат у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через можливий ризик виникнення збудження центральної нервової системи або депресії; застосування кодеїну  фосфату може бути розпочате не раніше ніж за 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО. Одночасне застосування кодеїну фосфату з препаратами, що містять спирт етиловий, антигістамінними засобами із седативним ефектом, снодійними та анксіолітичними засобами може призводити до виникнення респіраторної депресії.

Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном: антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) – підвищується ризик гострого запору, що може призвести до завороту кишок; метоклопрамід та домперидон – через можливий антагонізм дії; анестезуючі та антипсихотичні засоби – можливе посилення седативного та гіпотензивного ефектів; антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії; трициклічні антидепресанти – посилення седативного ефекту; хінідин – знижує аналгетичний ефект кодеїну.

Одночасне застосування кодеїну з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни.

Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину – опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі; прийом ритонавіру може підвищувати рівень кодеїну у плазмі; циметидин інгібує метаболізм опіоїдних аналгетиків, що призводить до підвищення концентрації кодеїну у плазмі. При одночасному застосуванні уповільнює абсорбцію мексилетину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кодеїн – аналгетичний засіб, ефекти якого подібні до ефектів морфіну, проте зі значно слабшою аналгетичною дією і більш м’яким седативним ефектом. Кодеїн також застосовують як протикашльовий та антидіарейний засіб.

Фармакокінетика. Кодеїн  та його солі швидко всмоктуються з травного тракту. При прийомі кодеїну фосфату максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 години. Період напіввиведення з плазми становить 3 - 4 години; співвідношення сили аналгетичного ефекту при пероральному застосуванні становить приблизно 1: 1,5. Метаболізується О- і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів із глюкуроновою кислотою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою; з одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІнтерХім».

 

Місцезнаходження.